|
表1. 作用機序からみた抗腫瘍剤の種類 |
|
|
|
||
|
|
|
|
作用機序 |
|
主な毒性 |
|
1 |
DNAを標的とする薬剤 |
|
|
|
|
|
|
ヌクレオチド合成阻害剤（代謝拮抗剤） |
|
|
|
|
|
|
ピリミジン拮抗薬 |
シタラビン (Ara-C) |
活性体Ara-CTPによるDNA polymeraseの阻害、DNAに転入してDNA合成阻害 |
|
骨髄抑制、消化器症状、肝障害、大脳・小脳障害、結膜炎 |
|
|
プリン拮抗薬 |
6-メルカプトプリン
(6-MP) |
hypoxanthineがヌクレオチド、RNA、DNAに変換される各代謝過程を阻害 |
|
骨髄抑制、消化器症状、肝障害 |
|
|
|
フルダラビン (F-ara-A) |
活性体F-ara-ATPのDNAへのはまり込み、DNA polymeraseの阻害、ribonucleotide ruductaseの阻害によるDNA合成阻害 |
|
骨髄抑制、神経毒性、消化器症状、間質性肺炎、免疫抑制作用 |
|
|
|
クラドリビン (CdA) |
活性体2-chlorodeoxy-ATPのDNAへのはまり込み、NAD、ATPの枯渇によるDNA合成障害 |
|
骨髄抑制、神経毒性、免疫抑制作用 |
|
|
|
ペントスタチン (DCF) |
adenosine
deaminase阻害による抗腫瘍効果を有するアデノシン誘導体の産生 |
|
腎障害、溶血性尿毒症症候群、肝障害、Ｔ細胞減少（免疫抑制作用）、中枢神経障害 |
|
|
葉酸拮抗薬・その他 |
メトトレキサート (MTX) |
dihydrofolate
reductase阻害によるthymine nucleotide生成阻害 |
|
骨髄抑制、消化管粘膜障害、腎障害、肝障害、間質性肺炎、中枢神経障害 |
|
|
|
ヒドロキシカルバミド (HU) |
ribonucleotide
ruductaseの阻害によるDNA合成阻害 |
|
骨髄抑制、間質性肺炎 |
|
|
高分子DNA作用薬剤 |
|
|
|
|
|
|
アントラサイクリン |
ダウノルビシン (DNR) |
DNA二本鎖に間入しintercalaterとして正常な解離を防ぐ、Topoisomerase
II阻害、活性酸素による細胞障害 |
|
骨髄抑制、心毒性（刺激伝導障害（急性）、心筋障害（慢性））、粘膜障害、脱毛 |
|
|
アントラキノン |
ミトキサントロン (MIT) |
|
||
|
|
その他の抗生物質 |
ブレオマイシン (BLM) |
DNA合成阻害及びDNA鎖切断作用 |
|
肺障害（間質性肺炎、肺線維症）、発熱、ショック、過敏症 |
|
|
アルキル化剤 |
シクロホスファミド (CPM) |
二重鎖DNAと結合して架橋形成し、DNAの複製障害、断裂を起こす。 |
|
骨髄抑制、出血性膀胱炎、間質性肺炎、心筋障害、強変異原性 |
|
|
|
イホスファミド (IFM) |
|
骨髄抑制、出血性膀胱炎、間質性肺炎、急性腎不全 |
|
|
|
|
ブスルファン (BUS) |
|
|
|
|
|
|
メルファラン (L-PAM) |
|
骨髄抑制、過敏症、強変異原性 |
|
|
|
|
プロカルバジン (PCZ) |
|
骨髄抑制、間質性肺炎、強変異原性 |
|
|
|
|
ダカルバジン (DTIC) |
|
骨髄抑制、肝静脈血栓症、過敏症、静脈炎 |
|
|
|
白金化合物 |
カルボプラチン (CBDCA) |
DNA鎖と結合し,DNA合成及びそれに引き続く癌細胞の分裂を阻害 |
|
骨髄抑制、急性腎不全、消化器症状 |
|
|
エピポドフィロトキシン |
エトポシド (VP-16) |
Topoisomerase
II阻害 |
|
骨髄抑制*、消化器症状、脱毛、強変異原性（二次性白血病） |
|
|
カンプトテシン誘導体 |
イリノテカン (CPT-11) |
Topoisomerase
I阻害 |
|
骨髄抑制、過敏症、下痢、肺臓炎、脱毛、消化器症状 |
|
2 |
その他の薬剤 |
|
|
|
|
|
|
ビンカアルカロイド |
ビンクリスチン (VCR) |
microtubuleの生成阻害による紡錘糸形成阻害 |
|
神経毒性、麻痺性イレウス、抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH) |
|
|
酵素薬 |
l-アスパラギナーゼ (ASP) |
l-asparagineを必須アミノ酸とする腫瘍細胞におけるl-asparagineの枯渇 |
|
過敏症、蛋白合成阻害、消化器症状、中枢神経障害 |
|
|
その他 |
副腎皮質ホルモン |
細胞内ステロイド担体蛋白と結合しアポトーシスの誘導 |
|
糖尿病、精神症状、胃潰瘍、骨粗鬆症、体液貯溜、易感染性、副腎機能不全 |
|
|
|
トレチノイン (ATRA) |
PML-RARαキメラ蛋白を有する白血病細胞の分化誘導 |
|
レチノイン酸症候群、皮膚・粘膜の乾燥、肝障害、高トリグリセリド血症 |
|
|
|
イマチニブ (STI571) |
BCR/ABLチロシンキナーゼの阻害 |
|
肝毒性、体液貯溜、出血 |
|
|
|
リツキシマブ |
抗CD20抗体 |
|
発熱、ショック、過敏症、腫瘍融解症候群、不整脈 |